美登木的抗癌作用研究

美登素（美坦生）Maytansine(NSC)-153858.本品系从卫矛科植物卵叶美登木（Maytanus ovatus Loes)或称齿叶美登木（Maytanus serrata)的根茎和果实中分离出的一种生物碱。[性状]溶点171-172度。[作用与用途]美登素结构与利福霉素，曲张链丝菌素（Streptovaricine),颗粒霉素(Tolypomycine)及格尔徳霉素（Geldanamycin)等相似，具有柄型（Ansa)大环结构。本品作用与长春碱类似，抑制有丝分裂中期，对DNA的合成抑制强于对RNA或蛋白质的合成抑制。实验表明，对实验动物肿瘤P388，S-180，Lewis肺癌，L1210及W256都有显著的抑制作用。本品抗癌作用极强，极底浓度就能显示疗效，安全系数很高。1,2期临床试验，对肺腺癌，肺鳞癌，肺肥大细胞癌稍有效，而对肺小细胞癌无效。[不良反应]恶心，呕吐，腹泻，肝功能受损。少数病例出现严重的便秘及周围神经毒性，减量及停药后尚不能恢复，故认为不宜久服。[参考剂量]静注 每日0.6毫克/米2，连用3日，三周后重复一次，以后每4周用一次。