造影剂的水溶性

造影剂的水溶性静脉内和椎管内注射造影剂，靶腔隙是血浆和脑脊液，即主要是水。已

发现水溶性与造影剂的生物安全性密切相关。水溶性在很大程度上是分子空间方位状况

和结合水的能力的相互作用，后者决定造影剂分子与水结合的程度。理想的造影剂应

是完全亲水性的，然而，由于碘原子固有的高度疏水性，实际上很难达到。碘造影剂的

水溶性来自阳离子的盐一般为钠盐或葡胺盐，可形成400-500mgI/ml的溶液。葡胺盐比

钠盐的水溶性更好，但粘稠度高。一般说来，极化功能基团可增加水溶性，但较大的

侧链可能增加粘稠度，限制了这种改善水溶性的方法，而且附着于苯环的羟基团虽增加

了水溶性，但由于它们的酸性性质，易与蛋白质结合，从而在体内引起中毒表现。单

体离子型造影剂（如泛影葡胺盐等）比单体非离子型造影剂（如碘普罗胺，碘苯六醇等

）的水溶性高，这是由于在前者存在离子团。然而，最近发展的二聚体非离子型造影剂

伊索显，却显示极高的水溶性，这是由于在其侧链上有多达12个羟基所致。（3）电荷

：离子型造影剂的电荷，增加体液的传导性，扰乱了电离环境和电解质平衡，影响生物

学过程，特别是神经组织。使用离子型造影剂，有时可诱发癫痫，这是由于造影剂通过

受损坏的血脑屏障或经蛛网膜下腔与神经元接触，至少部分归因于电荷的作用。因而在

脊髓造影中，必须考虑使用无电荷的非离子型造影剂。离子型造影剂由电荷所致的另一

个副反应是和钙离子的相互作用。带正电荷的钠离子与钙离子竞争，带负电荷的离子型

造影剂和钙离子结合，减少了钙离子向生理性结合部位的移动，总的钙量被稀释，钙又

被一些造影剂溶液中存在的螯合剂如EDTA结合，而钙离子主要用于肌电的藕合过程，这

样，就会导致负性肌力作用和动脉低血压。负性肌力作用仅与电荷有关，与高渗透性无

关。造影剂与血清蛋白的结合与电荷有关。一般携带电荷的离子型造影剂比非离子型更

大程度地与载体结合，与蛋白质高度结合的造影剂特异质反应的发生率较高，故这个

与电荷相关的现象十分重要。但应用非离子型造影剂时，所有这些副反应均可避免。

（4）粘稠度：它是溶质颗粒形状、数目、电荷以及溶剂粘稠度的函数，对临床耐受性有

很大影响。各种临床应用的含碘量和粘稠度已形成常规化，例如静脉注射的尿路造影剂

，规定含280-400mgI/ml，剂量50-150ml，常行快速注射，有时也可滴注。行血管造影时

，需要含370mgI/ml的溶液且具有相对低的粘度，因而可行大量快速团注。椎管内注射时

，使用较低浓度（170-280mgI/ml），因为剂量小（10-20ml），给药慢，高粘度不是障

碍，实际高粘稠度的水溶性脊髓造影剂可以提供更好的诊断结果。随碘浓度增加，粘稠

度呈指数增加。浓度不变时，粘稠度随温度的增加而降低。因此若需快速注射时，则需

相应地加温至体温。

（5）化学毒性：化学毒性是造影剂分子和生物学大分子结合，引起它们功能紊乱的结果

，扰乱了生物机体内重要的机化因子的功能与活体组织的相互作用即所谓“疏水效应”

。通过影响复杂分子的三维结构和使蛋白质皱缩，疏水效应能使重要的生物学大分子的

“毒性”节段避免与其它分子相互作用。非离子型造影剂疏水性较离子型造影剂高，故

毒性较低。造影剂的直接毒性作用可影响红细胞膜，使之变为棘细胞和干燥细胞。

刘永教授编写